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張華博士作題為《組蛋白去乙酷化酶抑制劑的設(shè)計(jì)合成及抗乳腺癌活性評(píng)價(jià)》的報(bào)告,從組蛋白去乙?;福?/font>HDAC)的分類(lèi)和作用、HDAC在癌癥發(fā)生過(guò)程中的作用、HDACis的研究進(jìn)展以及新型HDACis的改造方向等四個(gè)方面概述了HDAC,介紹了課題組在基于香豆素結(jié)構(gòu)的HDACi設(shè)計(jì)合成方向的研究進(jìn)展,以及含噁二唑結(jié)構(gòu)的HDACis的設(shè)計(jì)合成以及YF-348在體內(nèi)和體外抑制三腺乳腺癌(TNBC)的藥效學(xué)研究、安全性評(píng)價(jià)及抗TNBC的機(jī)制。
鮑潔博士作題為《天然來(lái)源活性成分發(fā)現(xiàn)與研究》的報(bào)告,介紹了從天然海洋來(lái)源的一些藥物活性物質(zhì)中的提取工作,主要圍繞深海沉積物來(lái)源的節(jié)菱孢屬真菌Arthrinium sp. UJNMF0008的代謝產(chǎn)物分離鑒定,10個(gè)吡啶酮類(lèi)生物堿化合物中8個(gè)為新化合物,通過(guò)NMR、MS、X單晶衍射、CD等方法確定了化合物的絕對(duì)構(gòu)型,對(duì)所得化合物的活性測(cè)試發(fā)現(xiàn),其中有3個(gè)化合物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌金黃色葡萄球菌和枯草芽孢桿菌顯示出了良好的抗菌活性,1個(gè)化合物對(duì)兩株人源骨肉瘤細(xì)胞株(U2OS 和 MG63)具有中等抑制活性。
討論環(huán)節(jié),大家以化合物合成及提取等相關(guān)技術(shù)手段為主題紛紛各抒己見(jiàn),現(xiàn)場(chǎng)反響熱烈。學(xué)術(shù)沙龍拓寬了大家的科研思路,激發(fā)了大家的學(xué)術(shù)熱情,臨床工作人員和醫(yī)學(xué)生表示受益匪淺。